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苯并呋咱

文字:[大][中][小] 手機頁面二維碼 2020/9/15     瀏覽次數:    


苯并呋咱

【英文名稱】2,1,3-Benzoxadiazol

【中文同名】苯并惡二唑,苯并呋喃,依托唑靈,2,1,3-苯并惡二唑

【主要成分】純品

【外觀與性狀】白色晶狀


用途

重要的醫藥中間體;


制備

  苯丙呋咱的制備有三種方法,其中第三種方法為新方法。三種方法的具體操作如下:

  一、 準備5-(2-甲磺酰氧基乙基)苯并呋咱,5-(2-羥乙基)苯丙呋咱和甲磺酰氯,加入三乙胺,將混合物冷卻到-30℃,五分鐘內逐滴加入甲磺酰氯,保持-30℃的溫度,十五分鐘后加入二氯甲烷,將混合物用水洗,干燥并蒸發后得到黃色固體狀的苯丙呋咱,精制后得到白色固態的苯丙呋咱。

  二、準備5-(甲磺酰氧基甲基)苯并呋咱和5-苯并呋咱甲醇和三乙胺,溶解于二氯甲烷,并降溫至-20℃,逐滴加入甲磺酰氯,混合攪拌20min,加入適量的二氯甲烷溶解,然后水洗,干燥蒸發得到白色固態的苯并呋咱。

  三、 在安裝有電磁攪拌、回流冷凝管和溫度計的三頸圓底燒瓶中,加入β-CD和氫氧化鈉水溶液,室溫攪拌至溶液澄清,在加入鄰二硝基苯,加熱至90℃左右,用TLC跟蹤反應至原料基本消失,停止反應,收集冷凝管中的淡黃色針狀晶體,經升華提純得到苯并呋咱。




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